Bár a cukorbetegség és az elhízás elleni készítmények piacát jelenleg az injekciós GLP-1-szerek (az Ozempic, a Wegovy és társaik) uralják, már tablettás formában is egyre komolyabb kihívójuk akad. Az Eli Lilly által fejlesztett orforglipron (márkanevén Foundayo) az első olyan kismolekulás, nem peptid szerkezetű GLP-1-receptor-agonista, amit bármikor be lehet venni, teljesen függetlenül az étkezéstől vagy a folyadékbeviteltől. Ezzel szemben a Novo Nordisk tavaly decemberben törzskönyvezett, szájon át szedhető szemaglutidját (Rybelsus, orális Wegovy) szigorúan éhgyomorra, elenyésző mennyiségű vízzel kell lenyelni, amit félórás koplalásnak kell követnie. Az amerikai gyógyszerhatóság (FDA) áprilisban engedélyezte a szert az elhízás kezelésére – mégpedig 2002 óta a leggyorsabb ütemű gyorsított eljárással. A szélesebb körű hozzáférés azonban csak most indul meg, miután július 1-től bizonyos amerikai betegek számára a Medicare is támogatja a gyógyszert, havi 50 dolláros önrésszel.

A cukorbetegségben nem szenvedő, elhízott alanyokat vizsgáló ATTAIN-1 klinikai vizsgálatban a legnagyobb dózist kapó résztvevők 72 hét alatt átlagosan 11–12 százalékos testtömegcsökkenést értek el, míg a placebocsoportban ez mindössze 2 százalék körül alakult. A talán legbeszédesebb eredmény a közvetlen összehasonlító ACHIEVE-3 vizsgálatból származik: ebben az orforglipron a szájon át szedhető szemaglutidot is felülmúlta a cukorbetegek körében. A legmagasabb dózisok összevetésekor az orforglipron nagyobb mértékben csökkentette a vércukorszintet (HbA1c), és lényegesen nagyobb fogyást eredményezett (átlagosan 9,2 százalék a 5,3 százalékkal szemben). A hatóanyagot egyébként a japán Chugai fedezte fel, a Lilly pedig 2018-ban licencelte. Mivel kismolekulás gyógyszerről van szó, a gyártása egyszerűbb és nagyobb volumenben kivitelezhető, mint a peptidalapú versenytársaké, ami az ellátásbiztonság szempontjából sem elhanyagolható szempont.

Az áttörést azonban érdemes józanul kezelni. Az injekciós készítmények továbbra is hatékonyabbak: a Lilly saját vezérigazgatója is elismerte, hogy a heti egyszeri adagolású Zepbound (tirzepatid) nagyobb fokú súlyvesztést biztosít, így a napi egyszer beveendő tabletta előnye inkább a kényelemben és a könnyebb hozzáférhetőségben rejlik. A mellékhatások a gyógyszercsaládra jellemző tüneteket mutatják: émelygés, hasmenés, székrekedés és hányás jelentkezhet, többnyire enyhe vagy közepes formában, főként a dózisemelés időszakában. A betegtájékoztató emellett a hajhullást is felsorolja a lehetséges hatások között. Ráadásul a készítmény kiemelt („fekete dobozos”) figyelmeztetést kapott a pajzsmirigy C-sejtes daganatainak kockázata miatt, így használata nem javasolt azoknak, akiknek a családjában medulláris pajzsmirigyrák vagy MEN2-szindróma fordult elő.

A Foundayo egyelőre csak az Egyesült Államokban kapott zöld utat, de a Lilly már több mint 40 országban benyújtotta a törzskönyvezési kérelmet – az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) döntése és ezzel a hazai megjelenés lehetősége még várat magára.

Kapcsolódó cikkek a Qubiten:

Forrás